【新資訊】FDA批準Enasidenib上市,IDH2突變可用于指導AML用藥

2017-08-11

FDA 8月1日批準新基公司Enasidenib(商品名Idhifa,曾用名AG-221)上市,用于治療攜帶IDH2(異檸檬酸脫氫酶2)基因突變的成人復發或難治性急性髓系白血病(AML)。

Enasidenib是IDH2抑制劑,也是針對腫瘤代謝的抗癌藥物。

IDH2基因突變檢測在臨床中已用于替莫唑胺在神經膠質瘤中的療效預測,現可用于指導AML(急性髓細胞白血病)用藥。(了解更多IDH2突變檢測相關信息,可聯系公司銷售人員。)


IDH2突變

IDH2是能量代謝的一個酶,催化異檸檬酸到酮戊二酸(alpha-KG)的轉化。

AML中常見的變異IDH2不僅沒有正常的催化功能,還獲得了一個新的催化功能,能催化酮戊二酸(alpha-KG)到羥基戊二酸(2-HG)的轉化。2-HG與alpha-KG結構類似,抑制很多alpha-KG的功能,造成一些基因的異常表達,會加速AML的進展。

目前已知IDH2突變與許多基因的發生發展相關,并且能夠促進腫瘤細胞的生長。據悉,AML患者中,8%-19%會發生IDH2突變。




AML

AML是一種快速進展的血液和骨髓腫瘤,發病率隨年齡的增大而明顯升高,中位發病年齡為66歲。在美國的AML患者中,5年生存率大約20%~25%。美國2017年新確診的AML患者大約有21380例,死亡病例大約10590例。

近年少數上市的AML新藥包括中國科學家發現的砒霜,用于一種叫做APL (急性早幼粒細胞白血病)的罕見AML(<10%)。去年以色列公司BioLineRx的CXCR4受體反向激動劑BL8040在一個r/rAML二期臨床也產生與enasidenib類似的應答率。


Enasidenib

Enasidenib是一種異檸檬酸脫氫酶2抑制劑,可以抑制多種促進細胞增殖的酶的活性。如果患者血液或骨髓樣本中檢測到了IDH2突變,便適用于接受Enasidenib治療。

Enasidenib常見的不良反應包括惡心、嘔吐、腹瀉、膽紅素升高、食欲下降,孕婦或哺乳期婦女禁止使用。

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